Налоксон, налтрексон, налмефен

Что лучше, налмефен или налтрексон: сравнение препаратов – Освобождение

Налоксон, налтрексон, налмефен

Налтрексон и налмефен создавались как блокаторы опиатных рецепторов не избирательного вида. Налтресон в форме различных препаратов использующихся для лечения наркомании и алкоголизма наркологи знают уже сравнительно давно, когда как налмефен — новый препарат, у которого в отношении терапии алкогольной зависимости есть некоторые преимущества. Полезные ссылки:

  • Какие препараты и лекарства пить не дают — вот, что будет если человек все же выпил;
  • Какую блокаду делают в платной наркологии — здесь, почему про эти препараты нет информации.

Налтрексон назначается внутрь в виде инъекций и капсул для имплантации.

Применяют как терапевтическое средство при синдроме отмены наркотиков опийной группы как во время острой фазы, так для профилактики срыва на этапе воздержания.

В случае алкогольной зависимости тоже используется для ослабления влечения к алкоголю. Так как препарат может понижать удовольствие при употреблении алкогольных напитков.

Налмефен вводят парентеральным образом, но также появилась форма для перорального использования – таблетки для снижения количества выпиваемого, как позиционирует их производитель.  Сам препарат называется Selincro и подробно рассматриваться здесь. Обзор этого лекарства базируется на переведенной инструкции.

Форма выпуска и назначение лекарств для лечения зависимости у пациентов во многом определяется фармакологическим действием – продолжительность лечебного действия налтрексона больше, чем аналогичный эффект налмефена.  Подробно налтрекон  на примере отечественного препарата  Продексон был рассмотрен тут.

Фармакодинамика препаратов

Налмефен и налтрексон способны блокировать работу всех видов опиатных рецепторов, и при этом они не оказывают стимулирующего воздействия  на центральную нервную систему.

Данные фармацевтические соединения активно противодействуют связыванию антагонистов с рецепторами, частичных агонистов и стимуляторов, а собственного действия не оказывают.

Соединения характеризуются очень большим сродством к  группе мю рецепторов головного мозга, а для эффективного воздействия на к-рецепторы действуют в более высоких дозировках.

Налтрексон и налмефен не сильно отличаются по фармакинетике, хотя обладают очень похожими блокирующими характеристиками.

Еще один экстренный блокатор Налоксон, который используют при снятии сильной опийной ломки от указанных препаратов отличается сильнее (налоксона Т1/2 значительно меньше чем у налмефена и налтрексона).

Как более пролонгированные лекарства налтрексон, как и  налмефен возможно назначать для внутреннего приема.

В привычных дозировках дозах указанные блокаторы опиатных рецепторов (БОР) оказывает подавляющее воздействие в отношении как эндогенных таки и экзогенных опиоидов. В качестве исключения можно выделить бупренорфин, у которого наблюдается очень сильное сродство к р-рецепторам, вследствие чего они медленно отсоединяются от них.

Характерно, что специфические эффекты, не опосредованные  посредством опиатных рецепторов при этом сохраняются (блокада натриевых каналов под влиянием лекстропропоксифена и высвобождение гистамина из тучных клеток). БОР останавливает проявление эпилептических припадков, если те вызвались опиоидами (за исключением трамадола и петидина).

Считается, что в сверх низких дозах (к примеру в дозе 0,25 мкг/кг/ч так действует, налоксон) БОР увеличивает обезболивающий эффект от опиоидов и оказывают воздействие препятствующее формированию привыкания и даже зависимости.

Предполагают, что это связано главным образом с уменьшением способности к активности у возбуждающих путей.

Еще это может быть обусловлено увеличением периода активации тормозных путей растяжения времени при внутриклеточной передачи сигнала в силу изменений, которые вызывают опиоиды.

Фармакокинетика

Налтрексон при приеме внутрь всасывается быстро (биодоступность этого соединения составляет 5—60%), через 1 час достигается максимальная сывороточная концентрация. Период полувыведения Т1/2 составляет порядка 10 ч, продолжительность воздействия  колеблется от 8 до 24 ч.

Налмефен по сути являет собой производное от налтрексона. При приеме внутрь перорально биодоступность находиться в пределах 40%, максимум у  сывороточной концентрации наступает через 1—2 часа., период полувыведения от 8-9 ч.

Налоксон самой низкой биодоступностью при приеме внутрь. Это происходит из-за  значительного разрушения  в печени при первом прохождении через этот орган. Однако   данный блокатор хорошо всасывается и работает при других любых путях введения, У новорожденных период выведения Т1/2  составляет 3-4 часа, когда как у взрослых людей в 3 раза меньше – всего 1 или полтора часа.

Побочные эффекты

Указанные блокаторы опиатных рецепторов при заблаговременном назначении, предотвращают воздействие опиоидов и снижают выраженность симптомов опиоидной интоксикации .

Кроме того эти препараты при опиоидной наркомании помогают выявить сам абстинентный синдром. Побочные эффекты от налтрексона и налмефена редки.

Но сам абстинентный синдром в условиях возобновления действия наркотиков опиоидного ряда они не предотвращают.

При  назначении агонистов-антагонистов (например, пентазоцина) и блокаторов опиатных рецепторов и в терапии опиоидной зависимости вызывается  характерный абстинентный синдром. Он обычно характеризуется следующими симптомами:

      • Небольшое увеличение ЧСС и АД;
      •  Зевота;
      • Мидриаз;
      • Миалгия;
      • Слезотечение;
      • Рвота;
      • Гусиная кожа;
      • Потливость;
      • Насморк;
      • Понос;
      • Бессонница

Рикошеный синдром от налмефена и налтерксона

В отдельных случаях отмечается так называемый рикошетный синдром. Он характеризуется следующим.

На фоне блокаторов опиатных рецепторов не наблюдаются характерные эффекты от опоидов, что вызывает резкое, но временное повышение активности симпатоадреналовой системы.

  Это в свою очередь вызывает усугубление артериальной гипертонии и тахикардии, а также гипервентиляиии, вследствие чего, повышается вероятность ишемии миокарда и увеличивается риск синдрома острого повреждения легких.

Использование налтрексона  при отмене этанола и опиоидов

Для терапии опиоидной зависимости в первую очередь проводятся процедуры по детоксикации, а в последующем прилагают все возможные усилия, чтобы добиться продолжительного абсолютного воздержания, за рубежом  в странах, входящих в Европейский союза и, например, на Украине принято назначать заместительную терапию бупренорфином или метадоном.

На этапе удержания в воздержании также можно применять любой вид из доступных блокаторов опиатных рецепторов. Однако на практике предпочтение чаще всего отдается налтрексону. Это вызвано как его большим распространением, так и практическими соображениями он без проблем всасывается употреблении внутрь. Кроме того налтрексон действует дольше, чем налмефен, а тем более налоксон.

Налтрексон и налмефен при алкогольной зависимости

Использование указанных блокаторов в случае «алкогольного удовольствия» во многом аналогично лечению влечения к наркотической эйфории. За одним из явных отличий, терапия алкоголизма не предполагает заместительной терапии.

Налтрексон, а последнее время и Налмефен тоже используют как дополнительное средство способствующее «удержанию» в увеличению длительности воздержании от алкоголя. Налмефен в таблетках также можно назначать для количественного снижении употребляемого алкоголя.

Такие таблетки от алкогольной зависимости позволяют снизить суммарную алкогольную дозу, а значит и нанесенный вред организму, так налмефен совместим с алкоголем.

 В основе применения данных блокаторов лежат данные исследований о том, что эндогенная опиоидная система в стремлении к алкоголю играет существенную, но, к сожалению, не определяющую роль.

Таким образом, налтрексон понижает тягу к алкоголю, увеличивает продолжительность рецидивов, снижает частоту срывов.

Налмефен к тому же допускается принимать на фоне употребления алкоголя для снижения количества выпитого, в силу того что это сочетание менее токсично для печени.

Популярное по теме:

  • Фосфоглив или Эссенциале – что лучше? Сравнение препаратов
  • Что делать при паническом расстройстве
  • Значение лекарственных препаратов при лечении алкоголизма
  • Сравнение лекарств от язвы желудка и кишок

Источник: //narcofree.ru/narcolekarstva/chto-luchshe-nalmefen-ili-naltrekson-sravnenie-preparatov

Налоксон, налтрексон, налмефен

Налоксон, налтрексон, налмефен

Налоксон, налтрексон и налмефен являются чистыми блокаторами опиатных рецепторов. Налоксон применяют для восстанов­ления самостоятельного дыхания при передозировке опиоидов.

Его вводят парентерально, подбирая дозу таким образом, чтобы обеспе­чить сохранность защитных дыхательных рефлексов и нормальную вентиляцию. Налтрексон принимают внутрь. Его назначают при отме­не опиоидов во время детоксикации и на стадии воздержания, а также как дополнительное средство при отмене алкоголя.

Налмефен — пре­парат для парентерального введения. Продолжительность его действия меньше, чем у налтрексона, но больше, чем у налоксона.

Фармакодинамика

Налоксон, налтрексон и налмефен блокируют все виды опиатных ре­цепторов, не обладая при этом стимулирующими свойствами. Они препятствуют связыванию стимуляторов, частичных агонистов и аго- нистов-антагонистов с рецепторами, не оказывая собственного дейст­вия.

Эти препараты обладают максимальным сродством к мю-рецепторам; для блокады к-рецепторов могут потребоваться более высо­кие дозы. Налоксон, налтрексон и налмефен имеют сходные блоки­рующие свойства, но различаются по фармакокинетике (Т1/2 налмефена и налтрексона больше, чем у налоксона).

Налтрексон можно назна­чать внутрь.

В обычных терапевтических дозах блокаторы опиатных рецепторов подавляют действие всех эндогенных и экзогенных опиоидов, кроме бупренорфина, обладающего крайне высоким сродством к р-рецепторам и медленно отсоединяющегося от них.

При этом сохраняются все эф­фекты, не опосредованные опиатными рецепторами (высвобождение гистамина из тучных клеток, блокада натриевых каналов под влиянием лекстропропоксифена).

Блокаторы опиатных рецепторов препятствуют развитию эпилептических припад­ков, вызванных опиоидами (кроме петидина и трамадола).

В очень низких дозах (например, налоксон в дозе 0,25 мкг/кг/ч) бло­каторы опиатных рецепторов усиливают обезболивающее действие опиоидов и препятствуют развитию привыкания и зависимости. Счи­тается, что это обусловлено уменьшением активации возбуждающих путей и увеличением активации тормозных путей внутриклеточной пе­редачи сигнала под действием опиоидов.

Применение налоксона при отмене опиоидов и этанола

При опиоидной зависимости сначала проводят детоксикацию, а затем стараются добиться длительного полного воздержания или назначают заместительную терапию метадоном или бупренорфином.

На стадии воздержания можно также использовать любой блокатор опиатных ре­цепторов, но предпочтение отдают налтрексону, так как он всасывает­ся при приеме внутрь, обладает более продолжительным действием, чем налоксон и налмефен.

Налтрексон применяют также как дополнительное средство при воздержании от алкоголя. В основе этого лежит предположение о том, что в стремлении к алкоголю играет определенную роль эндогенная опиоидная система. Налтрексон уменьшает тягу к алкоголю, частоту и длительность рецидивов.

Способ применения, дозы налоксона, налтрексона, налмефена

При передозировке опиоида доза блокатора опиатных рецепторов за­висит от дозы этого опиоида и относительного сродства обоих препа­ратов к рецепторам.

Опиоиды, обладающие высоким сродством к к- и 8-рецепторам (пентазоцин, буторфанол), требуют введения более вы­соких доз блокаторов.

Продолжительность действия блокаторов опи­атных рецепторов зависит от многих свойств препарата и состояния больного, в том числе дозы и скорости выведения как самого блокато­ра, так и опиоида.

У больных без опиоидной зависимости лечение налоксоном следует начинать с дозы 0,4 мг в/в. При этом в большинстве случаев удается восстановить самостоятельное дыхание.

Однако при наличии толе­рантности указанная доза обычно вызывает абстинентный синдром, а цель лечения заключается в восстановлении дыхания без развития это­го синдрома.

Соответственно, у большинства больных вначале назна­чают налоксон в дозе 0,05 мг, которую затем повышают до 0,4 мг, далее до 2 мг и, наконец, до 10 мг (при необходимости). Если налоксон в дозе 10 мг не вызывает положительного эффекта, отравление опиоидами как причина угнетения дыхания маловероятно.

Необходимо тщательное наблюдение, так как возможно возобнов­ление действия опиоидов и повторное угнетение дыхания. В этих слу­чаях назначают повторные дозы блокаторов опиатных рецепторов ли­бо в/в струйное введение с последующей постоянной инфузией.

Продолжительность действия налтрексона в дозе 150 мг при приеме внутрь обычно составляет 72 ч. В большинстве случаев этого достаточ­но для прекращения действия опиоидов. Налтрексон противопоказан при толерантноста к опиоидам.

Возникли вопросы или что-то непонятно? Спросите у редактора статьи – здесь.

При подозрении на опиоидную зависимость лечение налмефеном начинают с дозы 0,1 мг в/в (для больного весом 70 кг). Если не развива­ется абстинентный синдром, можно назначить 0,5 мг, а при необходи­мости — еще 1 мг через 2—5 мин. При невозможности в/в инъекций налмефен вводят в/м или п/к, в этом случае действие препарата в дозе 1 мг начинается через 5—15 мин.

Для устранения угнетающих эф­фектов наркотических анальгетиков (в частности, на дыхательный центр) в послеоперационном периоде начинают с дозы 0,25 мкг/кг, ко­торую постепенно повышают на 0,25 мкг/кг каждые 2—5 мин до полу­чения эффекта или до обшей дозы 1 мкг/кг. Данных о применении налмефена при передозировке опиоидов недостаточно, чтобы опреде­лить время последующего наблюдения.

По-видимому, достаточно 24 ч.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

Источник: //surgeryzone.net/lekarstva/nalokson-naltrekson-nalmefen.html

Селинкро (налмефен): инструкция по применению, аналоги и где можно купить таблетки

Налоксон, налтрексон, налмефен

Налмефен — активный компонент препарата Селинкро, одобренного в Европе в 2013 для борьбы с алкогольной зависимостью. Действующее вещество представляет собой опиатное производное, которое имеет похожую химическую структуру и активность с опиоидным антагонистом Naltrexonum.

У налмефена есть преимущества относительно налтрексона: длительный период полувыведения, большая биодоступность, отсутствие наблюдаемой дозозависимой токсичности в печени.

  • Международное непатентованное название: Nalmefene.
  • Торговые наименования с указанием производителей. Существует два лекарственных средства на основе Налмефен:
    • Селинкро. Производит датская корпорация H. Lundbeck A/S. Лундбек является полноправным членом Европейской федерации фармацевтической промышленности и ассоциаций (EFPIA) и Международной федерации фармацевтических производителей и ассоциаций (IFPMA).
    • Revex. Производитель — американская компания Baxter International Inc.
  • АТХ и регистрационный номер: код АТХ N07BB05.
  • Регистрационный номер: ЛП-003001.

Инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент для лечения алкогольной зависимости. Внутривенные инъекции с налмефеном были эффективными для противодействия респираторной депрессии, вызванной передозировкой опиоидами.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

  • Пол Исследований относительно всасывания, экскреции (выведения), распределения и метаболизма Nalmefene на предмет отличий в фармакокинетике у пациентов мужского и женского пола не проводилось.
  • Пожилой и старческий возраст Внутримышечное введение 1,1 мг действующего вещества людям в возрасте от 18 лет до 31 года и от 61 до 80 лет не показало никаких отличий. Наблюдалось значительное снижение распространения лекарственного средства по органам и тканям (молодые: 3,9 ± 1,1 л / кг, пожилые люди: 2,8 ± 1,1 л / кг), что привело к повышению концентрации действующего компонента у пациентов преклонного возраста. 1,1 мг не приводил к негативным последствиям после внутримышечного введения у пожилых людей.
  • Нарушение функции почек Согласно данным статистики, наблюдалось значительное снижение скорости очищения плазмы крови от налмефена при почечной недостаточности на уровне 27% (0,57 ± 0,20 л/ч/кг). 25 % уменьшение выведения плазмы при почечной недостаточности произошло во время внутреннего диализа (0,59 ± 0,18 л/час/кг). В нормальном состоянии — 0,79 ± 0,24 л/час/кг.Время полураспада у пациентов с тяжелой почечной болезнью составляет 10,2 ± 2,2 часа, норма до 26,1 ± 9,9 часа.
  • Нарушения функции печени У людей с заболеваниями печени, по сравнению с больными без данной патологии, выведения действующего вещества из организма снижается на 28,3%, (0,56 ± 0,21 л/ч/кг при норме 0,78 ± 0,24 л/час/кг).Время полураспада повышается с 10,2 ± 2,2 часов до 11,9 ± 2,0 часа.

Показания к применению

Nalmefene назначается взрослым при алкогольной зависимости и респираторной депрессии.

Противопоказания и ограничения

Строго противопоказан при гиперчувствительности к основному компоненту.

Кроме противопоказаний существуют и ограничения в приеме:

  • Нежелательно использовать при острых симптомах легочной недостаточности. Причина в том, что лекарственные средства на основе Nalmefene не относятся к классу, предназначенному для лечения дыхательной недостаточности и могут только усугубить положение пациента.
  • Метадон, лево-альфа-ацетилметадол (ЛААМ) и другие опиаты могут вызвать длительную депрессию. Поэтому при приеме налмефена нужно следить за рисками.

Режим дозирования

Весь курс терапии проходит под строгим контролем врача. Лечение сопровождается психологической поддержкой пациента. Стоит отметить, что в сутки нельзя принимать более 1 таблетки (18 мг).

Прием происходит перорально до или после еды. Рекомендуется каждый день пить таблетку в одно и то же время. Максимальная длительность терапии — 1 год.

Эффект снижения тяги начинал фиксироваться спустя 4 недели от начала приема.

Побочные действия

При исследовании пациентов, которые принимали препарат на основе налмефена, побочные эффекты, пускай самые незначительные, проявлялись у 30%. Часто манифестировали: головокружение, отсутствие сна и аппетита, повышение показателей ЧСС, мышечные спазмы, утомляемость.

В большинстве случаев подобные реакции были кратковременными и продолжались не больше нескольких дней.

Лабораторные показатели

Повышение уровня креатинфосфокиназы было отмечено у 0,5% пациентов после оперативных вмешательств. Считалось, что это увеличение связано с операцией, а не с налмефеном.

Увеличение аспартатаминотрансферазы было зарегистрировано как побочное явление у 0,3% пациентов. В ходе эксперимента не возникало воспалительных заболеваний печени или повреждений органа.

Взаимодействие

Миорелаксанты и антагонисты релаксации скелетных мышц, ингаляционные анестетики и бензодиазепины не провоцируют негативных реакций при совместном приеме с препаратами, содержащими налмефен.

После одновременного применения с Флумазенилом возможен повышенный риск судорог.

Передозировка

При внутривенном введении до 24 мг, при условии отсутствия опиоидных агонистов в крови, у больных отсутствовали побочные реакции.

Опиатная зависимость и налмефен при совмещении могут вызвать реакцию отмены, которая лечится посимптомно.

Пути введения

Основной путь введения — пероральный. Использование таблеток не вызывает морфиноподобных реакций.

Лекарственное средство может вводиться внутривенно и внутримышечно.

Меры предосторожности

Проблемы с сердечно-сосудистой системой при использовании наркотических антагонистов

Зафиксированы случаи отека легких, отклонений в работе сердца и сосудов, понижения или повышения АД выше чем 140/90, увеличения частоты сердечных сокращений.

Такая симптоматика характерна для людей, зависимых от опиоидов: морфина, героина.

Лекарственные средства на основе налмефена не оказывали негативного воздействия на пациентов с болезнями сердца. Но применение при сердечных заболеваниях или совместном приеме с кардиотоксическими химиотерапевтическими препаратами, должно проводиться с осторожностью.

Реакция отмены

Налмефен, как и другие опиоидные антагонисты, может приводить к острым симптомам отмены. Поэтому применение проходит с особой осторожностью у людей, зависимых от морфина, героина. Также существует предосторожность для пациентов после оперативного вмешательства с использованием опиатов.

Канцерогенез и мутагенез и ухудшение фертильности

Налмефен не обладал мутагенной активностью в тесте Эймса с пятью бактериальными штаммами.

Пероральное введение в дозировке до 1200 мг/м2/день не влияло на репродуктивную работоспособность и выживаемость потомства у крыс.

Использование во время беременности

Категория B.

Исследования репродукции проводились у крыс (до 1200 мг/м2/сут) и кроликов (до 2400 мг/м2/день) путем перорального введения налмефена. Что не показало стойких ограничений.

Но поскольку исследования, проводимые на животных, не всегда предсказывают реакцию, способную возникнуть у человека, следует использовать медикамент во время беременности только в случаях крайней необходимости и невозможности другого лечения.

Период грудного вскармливания

Никакой клинической информации относительно возможности приема не имеется. Следует прекратить грудное вскармливание на период использования препарата.

Применение в подростковом возрасте

Эффективность и безопасность применения в педиатрической практике (у подростков с алкогольной зависимостью) еще не доказана.

Применение в пожилом возрасте

Клинические исследования не включали достаточное количество больных старше 65 лет, чтобы определить, реагируют ли они по-разному по сравнению с более молодыми пациентами.

В целом, выбор дозы для пожилого человека должен быть осторожным. Как правило, начинают с нижнего предела дозирования. Это помогает уменьшить воздействие на функцию печени, почек или сердца.

Влияние на управление транспортом

С осторожностью. Возможно снижение концентрации внимания.

Совмещение с алкоголем

Острые и жизнеугрожающие нежелательные реакции на фоне комбинированного приема налмефена и алкоголя не наблюдались. Одновременный прием спиртных напитков не освобождают от алкогольной интоксикации.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в месте, недоступном для детей в течение 3 лет со дня выпуска, указанного на упаковке.

Какой препарат на основе вещества признан наиболее эффективным и безопасным

Налмефен входит в состав двух лекарственных средств.

  • Селинкро: способ приема препарата пероральный, что упрощает его введение в организм. Одна таблетка состоит из: МКЦ, C12H22O11 безводной, кросповидон тип А, соль магния и стеариновой кислоты, гипромеллоза+декстран, Macrogolum, двуокись титана. Это лекарство признано самым эффективным и безопасным.
  • Ревекс: доступно в виде стерильного раствора для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения в двух концентрациях, содержащих 100 мкг или 1,0 мг действующего вещества на мл. Концентрация 100 мкг / мл содержит 110,8 мкг гидрохлорида налмефена, а 1,0 мг / мл — 1,108 мг гидрохлорида налмефена. В обоих дозировках дополнительно присутствует 9,0 мг хлорида натрия на мл. Препарат не продается в аптеках, так как снят с производства.

Цена и где купить

Стоимость Селинкро в России колеблется в пределах 6000 рублей. Однако стоит отметить, что препарат редко можно встретить в продаже в аптеках. Поэтому многим пациентам приходится заказывать медикамент из стран Европы через посредников.

Доставку осуществляют как в Москву и Санкт-Петербург, так и в другие города России. Заказ можно оформить на интернет-сайте. Для того чтобы купить лекарство, обращаться нужно только к надежным посредникам, которые предоставляют чеки из европейской аптеки.

Цена на Селинкро, привезенного, например, из Германии, составляет около 270 евро.

Отзывы врачей и пациентов

Марина Витальевна, 41 год

Пью с 15 лет. Стаж значительный — 26 лет. Очень хотела бросить, но не могла.

Сейчас страшно вспомнить: даже когда была беременной, я выпивала. В последний год я стала пить еще больше. Муж и дети это видели. Мне было стыдно, но ничего поделать не могла.

Даже была у психиатра с нервным срывом. Тогда доктор посоветовал Селинкро — принимаю уже месяц. Появились заметные улучшения состояния.

Надеюсь, что дальнейшее лечение поможет мне полностью избавиться от этой проблемы.

Отдел лечения зависимости, университетская больница, Вандевр-ле-Нанси, Франция

Недавние исследования показали, что некоторые лекарственные средства могут помочь пациентам снизить потребление алкоголя. Один такой продукт — препарат Селинкро на основе налмефена, получил европейское разрешение на продажу и в настоящее время выходит на фармацевтический рынок разных стран.

Исследования ESENSE 1 и 2 у зависимых от алкоголя пациентов показали, что психосоциальное вмешательство, направленное на усиление мотивации и приверженности лечению налмефеном, значительно сократило среднее ежедневное потребление спиртного по сравнению с плацебо. Это сокращение было более заметным в целевой аудитории (на пациентах с высоким уровнем риска злоупотребления спиртными напитками в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения).

Еще одна оригинальная особенность заключается в том, что налмефен можно использовать по мере необходимости. Опиатное производное открывает интересные и оригинальные терапевтические перспективы в лечении алкогольной зависимости.

Условия продажи в аптеках

По рецепту.

Источник: //med88.ru/preparaty/selinkro/

Бросить пить по методу Синклера. Налтрексон. Отзывы

Налоксон, налтрексон, налмефен
Появился оригинальный и действенный способ лечения алкоголизма с помощью препарата налтрексон — конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Простыми словами, алкоголь вызывает в организме повышение уровня, так называемых гормонов радости, эндорфинов.

  Это приводит нас в чувство восторга, зйфории, необоснованной внешними обстоятельствами. То есть, от спиртного нам просто весело само по себе. Действие налтрексона блокирует производство дополнительных эндорфинов, тем самым сводя на нет положительный эффект от выпитого.   Тяга, не подкрепляемая эйфорией, постепенно сходит на нет.

Дается предупреждение, что если при приеме алкоголя вместе с налтрексоном, просто не появляется чувства радости, то с опиатами это средство нельзя совмещать категорически. Возможен, якобы, даже летальный исход.

 

В сети можно найти разные схемы использования этого антагониста опиатов, однако меня весьма заинтересовал именно метод Джона Синклера. Какое-то время назад на форуме Алкозавра Бен открыл тему «Метод Синклера». Вот ссылка на тему:

//forum.alkozaur.ru/index.php/topic,869.0/topicseen.html   Там он стал описывать шаг за шагом свои манипуляции с налтрексоном и получаемый эффект. Я ждал, пока подключатся другие участники, которые уже в теме, или их она заинтересовала. Теперь, когда собралась уже определенная информация, я решил выпустить эту публикацию.

  Пересказывать то, что пишут на форуме люди, смысла нет. Любой может получить информацию из первых уст с темы форума. Добавлю только, что у Налтрексона много синонимов, то есть, препаратов, имеющих другие торговые названия. но химически являющимися тем же препаратом.

  Это — Вивитрол, Антаксон, Налтрексон ФВ (Naltrexone FV), Налтрексона гидрохлорид, Продетоксон® (Prodetoxon), есть и другие товарные названия. Приводятся аналоги, Налмефен и Селинкро. Их составы, насколько я понял, химически немного отличается, но действие сходное.

  Даю перевод со своими правками, с англоязычного сайта, того, что говорит о своем методе сам его автор, который свой способ лечения называет фармакологическим угасанием. TSM (The Sinclair Method).

 

Метод Синклера (TSM) — это метод лечения алкогольной зависимости, использующий технику, называемую фармакологическим угасанием, — использование блокатора опиатов для превращения поведения, формирующего привычку, в поведение, стирающее привычку. Эффект возвращает тягу человека к алкоголю до состояния, предшествующего зависимости.

 

TSM заключается в приеме налтрексона или налмефена за час до вашего первого питья, пока вы продолжаете пить. Налтрексон (Налоксон или Налмефен) химически нарушает цикл поведения / вознаграждения организма, заставляя вас хотеть пить меньше, а не больше. Метод Синклера имеет 78% долгосрочного успеха.

  Исследования доказали, что TSM одинаково эффективен с терапией или без нее, поэтому пациенты могут выбирать, комбинировать ли TSM с терапией или нет. Физические результаты будут такими же. Угасание привычки обычно занимает 3-4 месяца.  

Около четверти тех, кто находится на TSM, воздерживаются на 100%.

Те, кто продолжают пить, должны принимать лекарства до тех пор, пока пьют алкоголь до достижения результата.

Окончательное заявление Джона Дэвида Синклера, доктора философии  

Метод Синклера (TSM) использует собственный механизм нервной системы, называемый «фармакологическое угасание», для постепенного устранения интереса к алкоголю и поведению, связанному с употреблением алкоголя.

  Ключевым было то, что, вопреки прежним представлениям, детоксикация и лишение алкоголя не прекращают тягу к алкоголю, а фактически увеличивают последующее употребление алкоголя. Поэтому старую идею о том, что алкоголизм вызван физиологической зависимостью от алкоголя, необходимо было отбросить, и появилось новое понимание алкоголизма.

  Лабораторные исследования показали, что во многих случаях подкрепление алкоголем включает опиоидную систему. Ту же, в которой морфин, героин и эндорфин оказывают свое действие.   Некоторые лекарства, такие как налтрексон, налоксон и налмефен, блокируют действие эндорфина и других опиатов.

Я рассуждал, что если алкоголь пьют, когда один из этих опиоидных антагонистов блокирует усиление эндорфина в мозге, механизм вымирания будет активирован, и это приведет к небольшому, но постоянному снижению тяги.   Человека будет все меньше интересовать алкоголь. В конце концов контроль будет восстановлен, и человек наконец. отвяжется от спиртного.

Метод Синклера был подтвержден, в более чем 90 клинических испытаниях по всему миру, и в личных отчетах людей, использующих. Было установлено, что он успешен примерно у 80% зависимых от алкоголя.

  Это очень высокий процент для лечения алкоголизма, но это лечение не для всех: у некоторых людей, по-видимому, есть другая форма зависимости, которая не включает опиоидную систему и не может эффективно лечиться опиоидными антагонистами.   Метод Синклера — просто принимать опиоидные антагонисты — Налтрексон, Налмефен, или Налоксон перед употреблением алкоголя.

Они не являются заместительными препаратами, подобными метадону для героиновой зависимости или Nicorettes ™ для никотиновой зависимости.   Антагонисты опиоидов не вызывают привыкания и не снижают тягу к алкоголю. И в отличие от дисульфирама, не вызывают неприятного отрицательного эффекта. Вообще, никак себя не проявляют до тех пор, пока не будет выпущен эндорфин.  

И здесь запускается эффект фармакологического угасания, который, в свою очередь, постепенно, устраняет нейронную причину чрезмерного употребления алкоголя.

  О механизме снижения тяги к алкоголю при применении налтрексона можно долго спорить и строить теории, но факт остается фактам. Используя этот препарат, достаточному количеству людей удается, если не полностью прекратить, то в значительной мере снизить его потребление.

Источник: //alkozaur.ru/metod-sinklera-naltrekson

Отравление налмефеном и его побочные эффекты

Налоксон, налтрексон, налмефен

Налмефен — это производное налтрексона (Revex), являющееся чистым опиатным антагонистом без агонистических свойств. По-видимому, это соединение действует дольше, чем налоксон, и проявляет более сильный, чем он, антагонизм в отношении трех главных типов опиоидных рецепторов.

О случаях передозировки налмефена неизвестно, однако следует учитывать возможность налоксоноподобной катехоламиновой стимуляции, чреватой аритмиями и гипертензией. Лечение передозировки, вероятно, будет симптоматическим и поддерживающим.

а) Применение. В связи с продолжительным действием препарат налмефен (налметрен) потенциально предпочтительнее налоксона. Следует ожидать меньших осложнений, вызываемых флюктуациями ясности сознания (например, седатации, аспирации, скрытой дыхательной недостаточности).

Меньше риск ренаркотизации у пациентов, покидающих отделение “скорой помощи” вопреки советам врача вскоре после прихода в сознание. Поддерживающие вливания требуются намного реже, т. е. не нужно рассчитывать их скорость и следить за работой капельницы в загруженном работой отделении.

При передозировках пропоксифена и метадона, периоды полужизни которых больше, чем у налоксона, возможны пролонгированные опиатные эффекты. Пиковые плазменные уровни пентазоцина, дифеноксилата и некоторых других наркотиков достигаются позже, чем для героина, и намного запаздывают по сравнению с налоксоновым.

Печеночная и почечная недостаточность, а также необычно высокие дозы опиатов могут продлить их токсичность. Внутривенное введение 0,5 или 1,0 мг налмефена ликвидирует эту токсичность быстро, полностью и по крайней мере на 4 ч.

б) Терапевтическая доза. Однократная пероральная доза 50 мг налмефена полностью блокирует индуцируемые фентанилом (2 мкг/кг внутривенно) дыхательную недостаточность, аналгезию и субъективные эффекты на срок до 48 ч. Внутривенное введение 0,4 мг налмефена, по-видимому, эффективно противодействует вызываемому морфином угнетению дыхания.

Доза 1 мг внутривенно, вероятно, более надежно, чем налоксон, снимает меперидиновую седатацию на срок до 240 мин после применения антидота. Налмефен хорошо переносится при внутривенном введении в количестве до 24 мг, не изменяя жизненно важных параметров.

Пероральная доза 50 мг полностью исключает эффекты внутривенного употребления опиатов в течение 48 ч. Однократное применение 1 мг налмефена предупреждает угнетение дыхания, вызванное внутривенным введением фентанила, на срок до 4 ч, а доза 2 мг — на протяжении 8 ч.

в) Токсикокинетика отравления налмефеном:

Всасывание. В отличие от налоксона с его периодом полужизни в плазме 1—2 ч налмефен активен как при пероральном, так и при парентеральном применении, а его период полужизни в плазме составляет 8—9 ч, т. е. примерно как у налтрексона.

Период полужизни в сыворотке составляет 10—12 ч по сравнению с 63 мин у налоксона.

Несмотря на такое медленное выведение, 1,0 мг налмефена предупреждает угнетение дыхания после фентаниловой провокации только в течение 4 ч, а 2,0 мг — не более 8 ч.

Если употреблен наркотик с длительностью действия 4 ч, 1,0 мг налмефена должно хватить для купирования на этот срок угнетения дыхания и седативного эффекта.

Распределение. Объем распределения после внутривенного введения 0,5—2,0 мг налмефена колеблется от 9,1 до 11,2 л/кг.

Выведение. В одном исследовании после внутривенного введения 0,5 мг налмефена период его полувыведения составил 9,5 ч, после 10 мг — 7,8 ч, а после 2 мг — 2,9 ч.

г) Механизм действия. Налмефен не вызывает у лиц, злоупотребляющих опиатами, эффектов мю-агониста (т. е. морфиноподобного действия). Его свойства чисто антагонистические. На уровне мю-рецепторов он в 4 раза сильнее налоксона при острой интоксикации и эффективнее, чем налоксон, блокирует также каппа-рецепторы.

Мю-рецепторы отвечают за “морфиноподобные” реакции, опосредуя супраспинальную аналгезию, угнетение дыхания, миоз, физическую зависимость и эйфорию. Каппа-рецепторы обусловливают спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и ограниченное угнетение дыхания.

д) Клиническая картина. Налмефен иногда вызывает головокружение, повышенную утомляемость и вялость, возбуждение, раздражительность, мышечное напряжение и “чувство похмелья”, независимое от дозы. Самый обычный симптом после его введения — сонливость. К другим отрицательным эффектам относятся миалгия, артралгия, тошнота, паранойя и парестезия.

Пероральный прием налмефена не вызывает типичных морфиноподобных реакций, поэтому злоупотребление им очень маловероятно. Возможно, он может приводит к опиатной абстиненции у пациентов с зависимостью (как и налоксон), но это еще не доказано.

При введении 5—40 мг налмефена пациентам с первичным билиарным циррозом печени все они испытали сильные симптомы опиоидной абстиненции. Зуд прошел, слабость уменьшилась, а плазменный уровень билирубина несколько снизился. У всех отмечены анорексия, тошнота, коликообразная боль в животе и запор.

– Также рекомендуем “Показания для применения налоксона и принципы налоксоновой терапии”

Оглавление темы “Отравление опиоидами”:

Источник: //meduniver.com/Medical/toksikologia/otravlenie_nalmefenom.html

WikiMedSpravka.Ru
Добавить комментарий