Аспарагиназа

Аспарагиназа (Asparaginase)

Аспарагиназа
АспарагиназаAsparaginasum (род. Asparaginasi)

L-Аспарагин амидогидролаза

  • Другие противоопухолевые средства
  • C44 Другие злокачественные новообразования кожи
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
  • C85.0 Лимфосаркома
  • C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
  • C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный
  • 9015-68-3

    Фермент, продуцируемый штаммами кишечной палочки или полученный из др. источников. В очищенном виде белый порошок, легко растворим в воде, практически нерастворим в метаноле, ацетоне и хлороформе.

    Фармакологическое действие – противоопухолевое, цитостатическое.

    L-аспарагиназа (L-аспарагин амидогидролаза) катализирует гидролиз аспарагина, что приводит к нарушению биосинтеза белков, в первую очередь в быстроделящихся лейкозных клетках. Значительно уменьшает число опухолевых клеток в периферической крови и костном мозге.

    В экспериментальных исследованиях при в/в введении собакам доз 250, 1000, 2000 МЕ/кг/сут и обезьянам 100, 300, 1000 МЕ/кг/сут отмечалось понижение уровня общего белка и альбумина, возникновение анорексии, диареи, кровотечений и уменьшение массы тела.

    В/в введение кроликам 1000 МЕ/кг аспарагиназы сопровождалось гипокальциемией, судорогами, обусловленными некрозом клеток паращитовидных желез (смертность составила 1/3 от общего числа животных); обнаружены кровоизлияния в лимфатических узлах и тимусе, некроз герминальных центров в лимфатических узлах и селезенке.

    При в/в введении кроликам доз от 12500 до 50000 МЕ/кг отмечалась острая токсическая реакция: отек и некроз клеток поджелудочной железы. Морфологические изменения и гипокальциемия, обнаруженные у кроликов, не наблюдались при введении собакам и обезьянам.

    При использовании у мышей и крыс доз более 1000 МЕ/кг (рекомендуемая доза для человека) отмечалось уменьшение массы тела материнского организма и плода, увеличение случаев резорбции эмбриона/плода, нарушение роста и развития плода.

    В/в введение беременным кроликам доз 50 или 100 МЕ/кг (1/12 или 1/10 рекомендуемая доза для человека) сопровождалось проявлениями эмбриотоксичности. У мышей интраперитонеальное введение дозы 2500 МЕ/кг/сут в течение 4 дней приводило к незначительному увеличению числа аденом легочной ткани.

    Концентрация в плазме после в/в введения коррелирует с введенной дозой. Cmax в плазме при в/м введении достигается через 14–24 ч.

    Медленно проникает из кровеносного русла в межклеточное пространство, обнаруживается в лимфе, в цереброспинальной жидкости (менее чем 1% от дозы), не определяется в моче. При повторном введении с интервалом менее 24 ч кумулирует.

    Т1/2 — 8–30 ч (в/в) или 39–49 ч (в/м) , не зависит от дозы, возраста, пола, площади поверхности тела, функции почек и/или печени, диагноза и длительности заболевания. Объем распределения составляет 70–80% объема плазмы.

    Острый лимфобластный лейкоз, рецидивирующий острый миелобластный лейкоз, Т-клеточная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома.

    Гиперчувствительность, нарушение функции печени, почек, поджелудочной железы (в т.ч. в анамнезе), заболевания ЦНС, беременность, кормление грудью.

    При беременности возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение уровня факторов свертывания (V, VII, VIII, IX), гипофибриногенемия, гипокоагуляция, склонность к геморрагиям.

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

    Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, синдром мальабсорбции, панкреонекроз, нарушение функции печени.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, раздражительность, тревога, сонливость, депрессия, галлюцинации, тремор, кома.

    Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, острая почечная недостаточность.

    Со стороны обмена веществ: изменение активности трансаминаз, гиперферментемия, гипергликемия, гипер- или гиполипидемия; гипоальбуминемия, сопровождаемая отеками; азотемия, изменение концентрации мочевой кислоты.

    Прочие: озноб, развитие инфекций, гипертонус мышц, артралгия, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, фатальная гипертермия.

    При одновременном применении винкристина или преднизолона суммируются побочные эффекты. Ослабляет эффективность препаратов, воздействующих на делящиеся пулы опухолевых клеток (может уменьшить или устранить противоопухолевый эффект метотрексата), нарушает детоксикацию ксенобиотиков в печени.

    Симптомы: острая анафилактическая реакция, сильное кровотечение, острая почечная недостаточность вплоть до летального исхода.

    Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия (жаропонижающие, антигистаминные средства, кальция хлорид); при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

    В/в (струйно медленно или капельно), в/м, интратекально.

    Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений.

    Для оценки клинического эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костномозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли.

    При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях — при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3·109 /л, тромбоцитов — 100·109 /л.

    Необходимо не менее 1 раза в нед исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, ЩФ, диастазы и других ферментов.

    При резком изменении показателей, понижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. С целью профилактики нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов) рекомендуется назначение аллопуринола или увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

    Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0,1 мл раствора, содержащего 10 МЕ аспарагиназы, вводят п/к в латеральную поверхность плеча.

    Для контроля одновременно рядом вводят 0,1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 ч). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато.

    При в/м введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл — дозу следует разделить. С целью предотвращения развития анафилактоидных реакций возможно дробное введение.

    Перейти

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1798.htm

    Аспарагиназа купить, цена на Аспарагиназа в Москве от 4 878 руб., инструкция по применению, отзывы

    Аспарагиназа

    Противоопухолевое средство, фермент

    Фармакологический эффект

    Аспарагиназа – это фермент, катализирующий расщепление аминокислоты -аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла.

    Считается, что действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток, не способны синтезировать собственный аспарагин.

    В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация в плазме крови достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении – через 14-24 ч. 30% препарата связывается с белками плазмы. Аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных веществ.

    Период полувыведения при внутривенном введении колеблется от 8 до 30 ч, при внутримышечном введении он составляет 39-49 ч. При ежедневном применении препарата удается поддерживать его достаточный уровень в крови, причем следы фермента можно обнаружить в плазме крови еще в течение 10 суток после окончания курса лечения.

    В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.

    Показания

    Аспарагиназу в комбинации с другими средствами применяют для индукции ремиссии при остром лимфобластном лейкозе, а также для лечения лимфобластных неходжкинских лимфом. Использовать аспарагиназу в составе схем поддерживающей терапии не рекомендуется вследствие быстрого развития резистентности к препарату (подавление способности клеток синтезировать аспарагин).

    Противопоказания

    панкреатит в настоящее время или в анамнезе, ранее отмеченные аллергические реакции на аспарагиназу, беременность и период кормления грудью, выраженные нарушения функции печени и почек,

    С осторожностью: заболевания ЦНС, сахарный диабет, острые инфекции (включая ветряную оспу, герпес, опоясывающий лишай), подагра (в анамнезе), нефролитиаз.

    Меры предосторожности

    Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

    Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

    Способ применения и дозы

    Аспарагиназа используется как в монотерапии так и в комбинации с другими цитостатиками, в связи с чем в каждом индивидуальном случае при подборе дозы, режима и способа введения следует руководствоваться данными специальной литературы.

    Препарат вводится внутривенно в виде инфузии (не менее 30 минут), или внутримышечно. Обычно, аспарагиназа назначается детям и взрослым в дозе 6 000-10 000 ME/м2 поверхности тела внутривенно или внутримышечно через день или ежедневно до достижения общей дозы не более 400 000 ME.

    При внутримышечном способе введения в одно место следует вводить не более 2 мл раствора аспарагиназы. При необходимости введения более высокой дозы одномоментно, приходится делать несколько инъекций. Приготовление раствора: Порошок растворяется в 4.0 мл воды для инъекций.

    Для того чтобы избежать образования пены струю воды следует медленно влить по внутренней стенке флакона, при растворении не взбалтывать, вращать флакон. Приготовленный раствор может слабо опалесцировать. Для внутримышечного введения приготовленный раствор разбавлять не нужно.

    Для продолжительной внутривенной инфузии, после растворения согласно инструкции, рассчитанное количество аспарагиназы должно быть разведено в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

    Побочные действия

    Аллергические реакции: легкие реакции гиперчувствительности (20-35% случаев) типа сыпи и/или волдырей, артралгия. Иногда – дыхательная недостаточность, анафилактический шок с летальным исходом. Риск анафилаксии увеличивается при повторном применении. Однако, анафилактический шок возможен и при первом введении.

    Результаты внутрикожных проб неполностью достоверны в прогнозировании аллергических реакций.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, синдром мальабсорбции, боль в животе, снижение внешнесекреторной функции поджелудочной железы, панкреонекроз, формирование псевдоцист, жировая инфильтрация печени, нарушение функции печени (повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ, гипербилирубинемия, гипоальбуминемия), в редких случаях – холестаз, желтуха. Со стороны системы гемостаза: снижение содержания факторов свертывания (V, VII, VIII и IX), гипофибриногенемия, тромбоцитопения, увеличение времени свертываемости крови. Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, очень редко – развитие острой почечной недостаточности. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, патологическая сонливость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, раздражительность, тревога, галлюцинации, в некоторых случаях отмечались судороги, тремор, кома, внутричерепные кровоизлияния или тромбоз. Со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе и снижение уровня инсулина, гипергликемия, гипераммонсмия, кегоацидоз, гиперурикемия, азотемия (не связанная с нарушением функции почек), гипер- или гиполипедемия, редко – гипотиреоз, снижение уровня тироксин-связывающего белка.

    Прочие: безбелковые отеки, иммунодепрессия, лейкопения, развитие инфекций, гипертонус мышц, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, озноб, повышение температуры тела, очень редко – гиперпирексия, в отдельных случаях – гемолитическая анемия, описан случай токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).

    Передозировка

    В случае передозировки аспарагиназой могут возникнуть следующие жизнеугрожающие ситуации: анафилаксия, гипергликемический статус, который может купироваться инсулинотерапией, нарушения свертываемости крови, которые могут потребовать заместительной терапии свежезамороженной плазмой для снижения риска кровотечения. Специфический антидот не известен.

    Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия

    Взаимодействие с другими препаратами

    Токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы после преднизолона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих лекаственных средств.

    Аспарагиназа оказывает на метотрексат и цитарабин, в зависимости от дозировки и момента применения синергическое или антагонистическое действие. Предварительное примененение метотрексата и цитарабина синергично усиливает эффект аспарагиназы.

    Если аспарагиназа вводится первой, этот эффект может ослабляться последующим введением метотрексата или цитарабина. Аспарагиназа может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени.

    Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты. В период лечения аспарагиназой следует избегать употребления алкоголя.

    Особые указания

    Лечение аспарагиназой следует проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0.1 мл раствора, содержащего 10 ME аспарагиназы, вводят подкожно в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0.

    1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 часа). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато. При внутримышечном введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл -дозу следует разделить. Для профилактики развития анафилактоидных реакций целесообразно дробное введение.

    В случае аллергических реакций введение аспарагиназы следует немедленно прекратить. Необходимо принятие соответствующих мер: введение антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов и препаратов, стабилизирующих гемодинамику.

    Во время лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, свертывающей системы крови: не менее 1 раза в неделю исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, амилазы и др. ферментов.

    При резком изменении этих показателей, а также снижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию.

    Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

    При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

    Некоторые побочные действия препарата, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном приеме алкоголя).

    Отпуск по рецепту

    Да

    Источник: //366.ru/g/asparaginaza/

    Аспарагиназа: от чего принимают (лиофилизат), способы применения, отзывы

    Аспарагиназа

    Аспарагиназа — это препарат (лиофилизат), относится к фармакологической группе противоопухолевые препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: можно
    • При нарушениях функции печени: противопоказан
    • При нарушении функции почек: противопоказан

    Упаковка

    Аспарагиназа медак – лекарственный препарат противоопухолевого действия.

    Форма выпуска и состав

    Аспарагиназа медак выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения, представляющего белую или почти белую массу или порошок (по 5000 МЕ или 10 000 МЕ во флаконах, в картонной пачке один флакон, пять картонных пачек упакованы в полимерную прозрачную пленку).

    В состав 1 флакона с лиофилизатом входит действующее вещество – L-аспарагиназа – 5000 МЕ или 10 000 МЕ.

    Показания к применению

    Аспарагиназу медак применяют для терапии лимфобластных неходжкинских лимфом (ретикуло- и лимфосаркомы), а также в составе комплексного лечения для индукции ремиссии при остром лимфобластном лейкозе.

    Препарат не рекомендуется включать в состав схем поддерживающей терапии, так как резистентность к нему развивается достаточно быстро.

    Способ применения и дозировка

    Первые введения Аспарагиназы медак рекомендуется проводить под наблюдением специалиста, имеющего соответствующий опыт проведения химиотерапии.

    Раствор вводят внутримышечно, внутривенно струйно или в виде медленной внутривенной инфузии (в течение не менее 30 минут).

    Препарат используют как отдельно, так и в комбинации с другими цитостатическими средствами.

    Аспарагиназу медак вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 6000–10 000 МЕ/м2 поверхности тела каждый день или через день до тех пор, пока общая доза не составит 400 000 МЕ (не более).

    При внутримышечном введении в одно место можно вводить не более 2 мл раствора. Если разовая доза превышает это количество, делают несколько инъекций в разные места.

    До первого введения препарата, а также в случае, если между введениями прошла одна неделя или более, рекомендуется проводить внутрикожную пробу для прогнозирования аллергических реакций на L-аспарагиназу. Для этого лиофилизат растворяют в воде для инъекций до получения концентрации аспарагиназы 100 МЕ/мл.

    Затем вводят внутрикожно около 10 МЕ (0,1 мл) полученного раствора и в течение одного часа наблюдают за реакцией. При гиперемии или образовании папулы более 1 см в диаметре реакция на аспарагиназу считается положительной, поэтому от лечения препаратом следует воздержаться.

    При внутривенном применении Аспарагиназы медак кроме внутрикожной пробы вводят пробную внутривенную дозу (за 1 час до лечения в дозе 1000 МЕ внутривенно кратковременно).

    Для приготовления раствора во флакон с порошком в дозе 5000 МЕ добавляют 2 мл воды для инъекций, во флакон с порошком в дозе 10 000 МЕ – 4 мл. Во избежание образования пены воду вливают медленно по внутренней стенке флакона, а при растворении содержимого флакон не взбалтывают, а вращают.

    Готовый раствор Аспарагиназы медак может слабо опалесцировать.

    При внутримышечном введении раствор готов к применению, его не требуется разбавлять дополнительно.

    Для медленной внутривенной инфузии приготовленный раствор с рассчитанным количеством аспарагиназы разводят в 250-500 мл 5% глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия, для внутривенного струйного введения – в 20-40 мл.

    Лекарственное взаимодействие

    Преднизолон и винкристин увеличивают риск токсичности аспарагиназы (нарушение эритропоэза, повышение риска возникновения невропатий, усиление гипергликемического эффекта аспарагиназы).

    Цитарабин и метотрексат, введенные до Аспарагиназы медак, синергично усиливают ее действие, если же первой вводится аспарагиназа, наблюдается антагонистическое действие и эффект препарата ослабляется.

    Аспарагиназа может повышать токсичность других средств, влияя на функцию печени.

    При одновременном применении с урикозурическими противоподагрическими препаратами повышается риск нефропатии, что связано с гиперпродукцией мочевой кислоты.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 6 часов, для повторного применения он не предназначен.

    по теме

    Онкаспар — официальная инструкция по применению.

    Капаемся

    0 02 05 e558444cfea06b2edabddcb458c26866e4211994d8de22b7b2ef5926d4d6d1d3 110bdd47

    Источник: //SpravTab.ru/asparaginaza/

    Аспарагиназа медак

    Аспарагиназа

    Аспарагиназа является ферментом класса гидролаз. Под действием этого вещества происходит процесс расщепления аспарагина (или амин аспарагиновой кислоты), что снижает количество аминокислоты, участвующей в росте и делении клеток. Для того чтобы возобновить полиферацию, клетки начинают усиленную выработку аспарагина.

    Однако лейкозные ткани не способны синтезировать в нужных количествах данную аминокислоту, вследствие отсутствия в них аспарагинсинтетазы. В связи с этим, во время приема Аспарагиназы останавливается рост опухолевых тканей, и значительно снижается количество лимфобластов в кровяном потоке.

    Также данный фермент обладает свойством нарушения синтеза дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислоты.

    Средство выпускается фирмой Медак в порошкообразном виде (лиофилизат).Действующее вещество: L-аспарагиназа 10000 Ме.Дополнительные вещества не применяются.

    Показаниями для применения Аспарагиназы медак являются следующие онкологические заболевания:- Острый лимфобластный лейкоз у пациентов всех возрастных категорий.- Рецидивирующий острый миелобластный лейкоз.- Т – клеточная лимфома.- Лимфосаркома.- Ретикулосаркома.- Неходжкинские лимфомы у пациентов детского возраста.

    – До начала терапевтического курса требуется обязательное проведение обследования почечных функций и клинического анализа крови. С момента начала лечения и до полного состояния нормализации необходимо проводить мониторинг следующих показателей:• Ферментные элементы крови.• Количество электролитов.

    • Параметры гомеостаза (химический анализ крови, осмотическое давление электролитов, ритмы сердечных сокращений, протромбиновый индекс и т.д.).- Физикальный осмотр врачом и проведения анализов крови необходимо проводить раз в месяц, в первые двадцать четыре месяца, после окончания терапевтического курса.

    Далее частота осмотров снижается до одного раза в три месяца. И через три года необходимо проводить осмотр через полугодичный интервал.- Обычно развитие эффектов индивидуальной чувствительности к средству может развиваться с увеличением количества введенного вещества.

    – Также возможна повышенная чувствительность при отсутствии клинических показателей. Однако в этом случае появление антител к Аспарагиназе вызывает так называемую «тихую инактивацию» действия активного вещества. Что значительно снижает активность препарата.

    Чтобы избежать негативных воздействий, необходимо проводить исследования, определяющие уровень данной аминокислоты в крови. – При любых аллергических проявлениях во время терапевтического курса Аспарагиназой Медак требуется срочно остановить использование средства и произвести процедуры, снимающие негативные эффекты.

    Обычно последующие курсы терапии проводятся иными медицинскими препаратами, в состав которых входит данное вещество.- Применение данного медицинского вещества вызывает понижение лейкоцитов и эритроцитов в кроветворной системе.

    Также с увеличением интервала после окончания лечения, повышается риск возникновения процесса закупорки сосудов, затрудняющего ток крови. У больных с такими симптомами, желательно не использовать устройства для катетеризации центральных вен, по окончанию терапии препаратом Аспарагиназа Медак.

    – При негативном изменении нормы сворачивания крови, в частности при понижении фиброгена или антитромбина, назначают лечение, восполняющее баланс недостающих элементов.- В случае пониженного количества тромбоцитов возможны кровотечения.- Очень редко может возникнуть лейкоэнцефалопатический синдром.

    При диагностировании этого заболевания проводится симптоматическое лечение, а также снижение или полное прерывание применения препаратов, искусственно угнетающих иммунитет.- Пациенты, имеющие в анамнезе повышенный вес и синдром Дауна, могут быть в зоне риска развития гипергликемии.- В период терапевтического курса Аспарагиназой и в течение квартала после проведения инъекций, больным следует использовать надежные способы контрацепции.- При повышении количества сывороточной амилазы в кровяном потоке, необходимо прервать терапевтический курс.

    Прежде чем начинать курс терапии препаратом Аспарагиназа Медак, необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению. Необходимо, чтобы лечение проводил врач-онколог, который имеет опыт в области химиотерапевтических процедур.

    Особенности приготовления раствораВ шприц набирают воду для инъекций и осторожно вводят внутрь флакона с порошком (4мл воды для инъекций во флакон с количеством лиофилизата 10000 МЕ). Важно: жидкость вводится только по стенке флакона, категорически запрещено выливать воду на порошок.

    Для того чтобы произошло смешивание, емкость медленно вращают, избегая пенообразования.Предварительные действияПроведение кожной пробы с данным веществом. Для этого небольшое количество готового раствора, наносят на область предплечья и делают кожный прокол через эту жидкость.

    Желательно избежать выхода крови на поверхность, так как это разбавит концентрацию средства, через интервал, равный трем минутам, жидкость удаляют. Если в течение 20 минут не возникли аллергические проявления, лекарство можно использовать. В противном случае препарат запрещен к употреблению.

    Рекомендовано делать кожную пробу при интервале между инъекциями или инфузиями, превышающем семь и более дней.Препарат Аспарагиназа Медак вводят внутривенно струйным способом, в виде медленной внутривенной инфузии или внутримышечно.

    Обычно средство назначается в дозировке 6000-10000 МЕ/м2 поверхности тела, с интервалом через день или ежесуточно, пределом является общая доза, не превышающая 400000МЕ.В случае если раствор вводится внутримышечно, единичное введение препарата не более 2 мл. Если требуется применение большей дозы, то инъекции делают в разные места.

    При случайном превышении оптимальной дозы препарата могут появиться следующие симптомы: анафилактический шок, резкое увеличение глюкозы в крови, расстройства механизма свертываемости крови.Не существует специфического антидотного средства. Терапия проводится по симптоматике.

    • Воспаление поджелудочной железы.• Повышенная чувствительность к компонентам Аспарагиназы.• Патологии печени.• Патологии почек.• Время вынашивания плода и последующее грудное кормление.

    Применение медицинского препарата может вызывать следующие побочные эффекты:Лимфо – и кровеносная система.Часто: снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в кровяном потоке. Впоследствии патологии химических процессов с участием белка может возникнуть риск аномальной свертываемости крови и тромбоза.

    Могут происходить кровоизлияния сосудов головного мозга, приводящие к патологиям сосудистой системы, таким как судороги, потери сознания и острому нарушению мозгового кровообращения.Очень редко: усиленное разрушение эритроцитов.Нервная система.- Часто: патологии в работе ЦНС, возбуждение, депрессионные состояния, туманность сознания, ощущение сонливости, тревожности.

    А также нарушения активности волн на энцефалограмме, отравление аммиаком вследствие нарушения обмена веществ.- Редко: тяжелые нарушения сознания, обратимая лейкоэнцефалопатия.- Очень редко: дрожание пальцев.Система пищеварения.- Очень часто: патологии пищеварения, болезненные ощущения в области эпигастрия, понижение веса пациента.

    – Часто: воспаление и функциональные расстройства поджелудочной железы.- Редко: некротическое воспаление поджелудочной железы.- Очень редко: инфекционное поражение поджелудочной железы, обусловленное возбудителем эпидемического паротита, псевдоцистоз.Мочеполовая система.- Редко: возможны проявления острой почечной недостаточности.Кожные покровы.

    Очень часто: реакции повышенной чувствительности.- Очень редко: аллергический буллезный дерматит в тяжелой стадии.Эндокринная система.- Часто: патологии функции поджелудочной железы, гиперсмолярная гипергликемия.- Очень редко: высокий уровень тиреотропного гормона, понижение количество тироксинсвязывающего глобулина. Патологическое снижение функций паратгормона.Иммунная система.

    – Очень часто: покраснение кожи, затруднение дыхания.- Часто: спазмирование бронхов и анафилактический шок.Печень.- Очень часто: увеличение активности ферментов печени, стеатоз печени, понижение альбумина в кровяном потоке, отечность.- Редко: застой желчи, гепатит, омертвление ткани печени.Возможны болезненные ощущения в месте, куда вводилось средство.

    Также после процедуры могут возникнуть боли в спинальной области, суставах, поднятие температуры тела.Данная инструкция по применению не имеет возможности описать всевозможные побочные эффекты. Поэтому при любых дискомфортных ощущениях следует немедленно обратиться к врачу.

    Одновременное использование Аспарагиназы и преднизолона, а также винкристина может повышать токсическое действие на организм. В частности, увеличение глюкозы в кровяном потоке, повышение возможности развития неврологических патологий, нарушения функции образования эритроцитов.

    При применении совместно с метотрексатом и цитрабином, не исключено действие диаметрально противоположных эффектов, зависящих от последовательности использования веществ. В случае первоначального введения Аспарагиназы, эффект ослабляется.

    Если введение происходит после использования вышеописанных медицинских средств, то ее действие значительно усиливается.Совместное применения вместе с препаратами, повышающими выведение мочевой кислоты, может повлиять на развитие патологий почек.

    Также Аспарагиназа обладает свойством усиления негативных действий других медицинских препаратов, в отношении влияния на печень.

    Поскольку описываемый препарат имеет в списке симптомов побочного действия головокружение и расстройства сознания, запрещается управлять автомобилем во время терапевтического курса. А также не следует проводить работы, требующие повышенной концентрации и внимания.

    Запрещено употребление напитков, содержащих в своем составе алкоголь, во время проведения лечения.

    Разведенный лиофилизат возможно употребить в течение 6 часов после приготовления. По истечению этого интервала времени, средство необходимо утилизировать.

    Медицинское средство фирмы Медак, подлежит хранению при температуре от 18 до 25 градусов тепла, в месте, защищенном от солнечных лучей и недоступном детям и животным.

    При соблюдении инструкции хранения срок годности составляет двадцать четыре месяца.

    Приобрести Аспарагиназу Медак в аптечной сети можно по рецепту от врача.

    Источник: //wer.ru/opisanie/asparaginaza_medak/

    Веро-аспарагиназа

    Аспарагиназа

    • русский
    • қазақша

    Веро-аспарагиназа

    Лекарственная форма

    Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10000 МЕ

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Аспарагиназа.

    Код АТХ L01XX02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация в плазме крови достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении – через 14-24 часа. 30% препарата связывается с белками плазмы. Аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных веществ.

    Период полувыведения при внутривенном введении колеблется от 8 до 30 часов, при внутримышечном введении он составляет 39-49 часов. При ежедневном применении препарата удается поддерживать его достаточный уровень в крови, причем следы фермента можно обнаружить в плазме крови еще в течение 10 суток после окончания курса лечения.

    В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.

    Путь выведения препарата не установлен. В моче препарат появляется только в следовых количествах

    Фармакодинамика

    Аспарагиназа – это фермент, катализирующий расщепление аминокислоты – аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла.

    Считается, что действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые, в отличие от нормальных клеток, не способны синтезировать собственный аспарагин.

    В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

    Лекарственные взаимодействия

    Токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы после преднизолона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих лекарственных средств.

    Аспарагиназа оказывает на метотрексат и цитарабин, в зависимости от дозировки и момента применения, синергическое или антагонистическое действие.

    Предварительное применение метотрексата и цитарабина синергично усиливает эффект аспарагиназы. Если аспарагиназа вводится первой, этот эффект может ослабляться последующим введением метотрексата или цитарабина.

    Аспарагиназа может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени.

    Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты.

    В период лечения аспарагиназой следует избегать употребления алкоголя.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10000 МЕ активного вещества фасуют во флаконы бесцветного стекла, герметично укупоренные пробками из резиновой смеси с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.

    На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

    Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачку из картона для потребительской тары.

    5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона для потребительской тары.

    Пачки помещают в групповую упаковку.

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 10 °С

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не использовать по истечении срока годности

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Наименование и страна организации-производителя

    ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация.

    Юридический адрес: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 67

    Адрес производства и принятия претензий: 601125, Россия, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корп.95 и корп.67, тел. (49243) 7-17-53

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация.

    Наименование и страна организации-упаковщика

    ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ТОО «ВЕРОФАРМ», Республика Казахстан

    г. Алматы, ул. Саина, д.30, оф. 116

    тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09

    Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B5%D1%80%D0%BE-%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D0%B3%D0%B8%D0%BD%D0%B0%D0%B7%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/552213191477650951?instruction_lang=RU

    WikiMedSpravka.Ru
    Добавить комментарий